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执业药师考点:受体的性质有哪些
来源:国家医学考试网  点击:10  日期:2016-12-13 

执业药师考点:受体的性质有哪些

1.饱和性

受体数量是有限的,其能结合的配体量也是有限的,因此受体具有饱和性,在药物的作用上反映为最大效应。当药物达到一定浓度后,其效应不会随其浓度增加而继续增加。

2.特异性

受体对它的配体有高度识别能力,对配体的化学结构与立体结构具有很高的专一性,特定的受体只能与其特定的配体结合,产生特定的生理效应。同一化合物的不同光学异构体与受体的亲和力相差很大。

3.可逆性

配体与受体的结合是化学性的,既要求两者的构象互补,还需要两者间有相互吸引力。绝大多数配体与受体结合是通过分子间的吸引力如范德华力、离子键、氢键,是可逆的。受体与配体所形成的复合物可以解离,也可被另一种特异性配体所置换,少数是通过共价键结合,后者形成的结合难以逆转。配体与受体复合物解离后可得到原来的配体而非代谢物。

4.灵敏性

受体能识别周围环境中微量的配体,只要很低浓度的配体就能与受体结合而产生显著的效应,例如5×10-19mol/L的乙酰胆碱溶液就能对蛙心产生明显的抑制作用。

5.多样性

同一受体可广泛分布于不同组织或同一组织不同区域,受体密度不同。受体多样性是受体亚型分类的基础,受体受生理、病理和药理因素调节,处于动态变化之中。
 






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