受体学说

（一）受体的概念和特性

1.受体为糖蛋白或脂蛋白，存在于细胞膜、细胞浆或细胞核内，能识别周围环境中某种微量化学物质，与药物相结合并能传递信息和引起效应的细胞成分。

2.配体能与受体特异性结合的物质，分为内源性配体和外源性配体。

3.受体的特征①饱和性；②高灵敏度；③可逆性；①高亲和性；⑤多样性。

（二）受体的类型

根据受体蛋白结构、信息传导过程、效应性质、受体位置等特点，受体分为四类：

1.离子通道受体。

2.G一蛋白偶联受体。

3.酪氨酸激酶受体。

4.细胞内受体。

（三）药物与受体的相互作用

根据药物的亲和力和内在活性，可将药物分为激动药与拮抗药。

1.激动药能与受体结合并激动受体而产生相应的效应，与受体有亲和力和内在活性。

（1）完全激动药：具有较强的亲和力和内在活性（α＝1）。

（2）部分激动药：与受体有较强的亲和力和较弱的内在活性（α<1）。
 
2.拮抗药能阻断受体活性的配体，与受体有较强的亲和力，但无内在活性（α＝0）。
 
（1）竞争性拮抗药：能与激动药互相竞争同一受体，与受体可逆结合，量效反应曲线平行右移，斜率和高度（Emax）不变。
 
（2）非竞争性拮抗药：不与激动药互相竞争同一受体，或与受体不可逆结合，量效反应曲线右移，斜率降低，高度（Emax）压低。
 
（四）药物与受体相互作用后的信号转导第二信使：配体作用于受体后，可诱导产生一些细胞内的化学物质，可作为细胞内信号的传递物质，将信号进一步传递至下游的信号转导蛋白，故称之为第二信使。
 
现已确定的第二信使包括：环磷腺苷（cAMP）、环磷鸟苷（cGMP）、磷酸肌醇（IP3）、甘油二酯（DG）和钙离子。转自医学教育网